Amitriptylin er et trisyklisk antidepressiv som også brukes til kronisk smerte og migrene‑profylakse. Det påvirker monoaminergne systemer i hjernen ved å hemme gjenopptaket av serotonin og noradrenalin, noe som gir både stemnings‑ og smertelindrende effekt. I Norge er Amitriptylin tilgjengelig på resept og har vært i klinisk bruk siden 1960‑tallet.
Amitriptylin tilhører gruppen trisykliske antidepressiva (TCA). Det er kjent for sin brede terapeutiske rekkevidde: fra depresjon til nevropatisk smerte, fibromyalgi og kronisk hodepine. Den har en halveringstid på ca. 15‑20 timer, noe som gjør enkel dosering mulig en gang daglig.
Det finnes flere medikamentelle alternativer, hver med egne styrker og svakheter. De viktigste er:
Nortriptylin er et aktivt metabolitt av Amitriptylin og deler mange egenskaper, men har færre antikolinergiske bivirkninger.
Duloksetin er en serotonin‑norepinefrin‑reopptakshemmer (SNRI) som ofte brukes mot både depresjon og smerte.
Venlafaksin er en annen SNRI, kjent for raskere effekt ved alvorlig depresjon.
Fluoksetin er en selektiv serotonin‑reopptakshemmer (SSRI) med svært god toleranseprofil.
Citalopram er også en SSRI, ofte valgt for eldre på grunn av lavere risiko for hjertestans.
Mirtazapin er et atypisk antidepressiv som gir god søvnforbedring, men kan føre til vektøkning.
Bupropion påvirker dopamin‑ og noradrenalin‑systemet og er nyttig ved røykeslutt, men har liten effekt på søvn.
Pregabalin er et antikonvulsivt stoff som primært brukes mot neuropatisk smerte og fibromyalgi.
Gabapentin har lignende bruksområder som Pregabalin, men med noe svakere effekt på smerte.
Legemiddel | Klasse | Indikasjoner | Døgnhalveringstid | Vanlige bivirkninger |
---|---|---|---|---|
Amitriptylin | Trisyklisk antidepressiv (TCA) | Depresjon, neuropatisk smerte, migrene‑profilakse | 15‑20timer | Tørr munn, svimmelhet, vektøkning, ortostatisk hypotensjon |
Nortriptylin | TCA (metabolitt) | Smerte, depresjon | 12‑16timer | Mindre antikolinerg, fortsatt søvnighet og svimmelhet |
Duloksetin | SNRI | Depresjon, smerte, fibromyalgi | 12timer | Nausea, mundtørrhet, søvnforstyrrelse |
Fluoksetin | SSRI | Depresjon, OCD, bulimi | 1‑3dager | Sexuell dysfunksjon, angst, gastro‑intestinale plager |
Pregabalin | Antikonvulsivt / smertestillende | Neuropatisk smerte, fibromyalgi | 6‑7timer | Døsighet, vektøkning, ødem |
Trisykliske medikamenter som Amitriptylin har en bred bivirkningsprofil på grunn av deres påvirkning på flere reseptorer (histamin‑H1, muskarin‑M1, alfa‑adrenerge). Dette gjør dem effektive, men også utsatt for antikolinerge bivirkninger som tørr munn, forstoppelse og kognitiv svekkelse, spesielt hos eldre.
SSRIs (Fluoksetin, Citalopram) har færre antikolinergiske effekter, men de kan gi seksuelle problemer og økt risiko for serotoninsyndrom ved kombinasjon med andre serotonergiske legemidler. SNRIs (Duloksetin, Venlafaksin) balanserer smertelindring og humør, men kan forårsake blodtrykksøkning ved høy dose.
Gabapentinoider (Pregabalin, Gabapentin) er rene smertestillende med minimal påvirkning på serotoninsystemet. De fører ofte til døsighet og noen ganger væskeansamling, men har ingen alvorlige antikolinergiske effekter.
Amitriptylin startes vanligvis på 25mg ved sengetid for smerte, eller 50mg for depresjon, med titrering opp til 150‑300mg daglig etter toleranse. Nortriptylin har en lignende startdose, men maksimal dose er ofte lavere (100‑150mg) på grunn av bedre toleranse.
Duloksetin gis 30‑60mg daglig, med mulighet for opp til 120mg. Fluoksetin startes på 20mg daglig og kan økes til 60mg.
Viktige interaksjoner: Amitriptylin metaboliseres av CYP2D6; co‑administrasjon med CYP2D6‑hemmer (f.eks. fluoksetin) kan øke plasma‑konsentrasjoner og forsterke bivirkninger. SSRIs og SNRIs kan øke risikoen for QT‑forlengelse, så kombinasjon med andre QT‑forlengende legemidler bør unngås.
Valg av medikament avhenger av fire hovedfaktorer: klinisk indikasjon, bivirkningsprofil, pasientens comorbiditet og kostnad/tilgjengelighet. Et praktisk beslutningstre kan se slik ut:
Dette treet er ikke absolutt, men gir en strukturert tilnærming for både fastleger og pasienter.
Etter å ha sett på ulike medikamenter, kan du også utforske ikke‑farmakologiske tiltak som kognitiv atferdsterapi (KAT), fysioterapi for kronisk smerte og livsstilsendringer (søvn hygiene, kosthold). For pasienter med multikomorbiditet er samhandling mellom fysioterapeut, psykolog og lege spesielt nyttig.
Videre kan du dykke ned i mer spesifikke emner som "SSRIs og behandlingsresistens" eller "Bivirkninger av gabapentinoider hos eldre" - begge er naturlige fortsettelseslinjer fra denne artikkelen.
Nortriptylin er et aktivt metabolitt av Amitriptylin og har en kortere halveringstid og færre antikolinergiske bivirkninger. Det gjør Nortriptylin ofte bedre tolerert, spesielt hos eldre, men den smertelindrende effekten er lik.
SNRI som Duloksetin gir en mer målrettet påvirkning av serotonin‑ og noradrenalin‑systemet med færre antikolinergiske bivirkninger. De er ofte førstevalg når pasienten har både depresjon og smerte, men ikke har kontraindikasjoner som høy blodtrykksnivå.
Ja, i lave doser (10‑25mg) brukes Amitriptylin ofte off‑label for å forbedre søvn, fordi den har en sterk sedativ effekt. Men risikoen for next‑day svimmelhet og tørr munn må vurderes.
De vanligste bivirkningene er døsighet, svimmelhet, vektøkning og perifere ødem. De forekommer i ca. 30% av pasientene, men er vanligvis milde og forsvinner ved dosejustering.
Amitriptylin metaboliseres av CYP2D6. Hemmere som fluoksetin, paroksetin eller quinidine kan øke konsentrasjonen og forsterke bivirkninger. Samtidig kan samtidig bruk av MAO‑hemmere føre til livstruende hypertensive kriser.
Stein Poerba
Amitriptylin er en klassisk TCA, men du må være klar på antikolinerg sideeffekter som tørr munn og svimmelhet. Doseringen kan starte på 25 mg ved nattsøvn og titreres opp etter toleranse.
Husk at CYP2D6‑interaksjoner kan booste plasma‑nivåene, så unngå sterke hemmer som fluoksetin.